DEFAS (Deflazacort)
DEFAS®
Composición: Deflazacort 6 mg y 30 mg
Acción terapéutica: Glucocorticoide.
Indicaciones
Una amplia gama de condiciones puede requerir a veces el tratamiento con glucocorticoides: Anafilaxia, asma, reacciones graves de hipersensibilidad; Artritis reumatoidea, artritis crónica juvenil, polimialgia reumática; Lupus eritematoso sistémico, dermatomiositis, enfermedad mixta del tejido conectivo (distinta a la esclerosis sistémica), poliarteritis nodosa, sarcoidosis; Pénfigo, penfigoide bulloso, pioderma gangrenoso; Síndrome nefrótico con cambios mínimos, nefritis intersticial aguda; Carditis reumática; Colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn; Uveítis, neuritis óptica; Anemia hemolítica autoinmune, púrpura trombocitopénica idiopática; Leucemia aguda y linfática, linfoma maligno, mieloma múltiple; Inmunosupresión en el trasplante.
Posología
- Adultos: Para trastornos agudos, puede ser necesario administrar inicialmente hasta 120mg/día. Las dosis de mantenimiento en la mayoría de las condiciones se encuentran dentro del rango de 3 a 18 mg/día.
- Niños: por lo general se encuentran en el rango de 0,25 a 1,5mg/kg/día
Se administra en una toma diaria con o sin alimentos
Amplia flexibilidad de dosis para adaptarse a la necesidad del paciente
Menor compromiso del metabolismo óseo y de la glucosa que otros corticoides
Mínima o ausente acción mineralocorticoide
Presentaciones
DEFAS® 6 mg por 20 comprimidos ranurados cuatrisectados.
DEFAS® 30 mg por 20 comprimidos ranurados cuatrisectados.
Comunicado Defas – Deflazacort
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Study Summary
Deflazacort, Review
Deflazacort: therapeutic index, relative potency and equivalent doses versus other corticosteroids.
Luca Parente. BMC Pharmacology and Toxicology (2017) 18:1
Deflazacort es un corticosteroide sintético que se caracteriza por un perfil farmacocinético favorable, propiedades farmacodinámicas particulares y un buen perfil de seguridad
Luca Parente. BMC Pharmacology and Toxicology (2017) 18:1
- Deflazacort es un corticosteroide derivado de prednisolona caracterizado por una alta eficacia y buena tolerabilidad.
- Amplia experiencia clínica en enfermedades reumáticas en adultos y niños, así como en enfermedades respiratorias, renales y hematológicas
- La dosis diaria inicial de deflazacort en adultos puede oscilar entre 6 y 90 mg, dependiendo de la gravedad y evolución de la enfermedad específica
- Posee una absorción rápida y completamente en el tracto intestinal (Cmax en 1 a 2 horas). Posteriormente, se desacetila para formar el principal metabolito activo, 21-desacetil deflazacort, que se caracteriza por una alta afinidad de unión a los receptores de glucocorticoides tisulares
Deflazacort, propiedades particulares
Luca Parente. BMC Pharmacology and Toxicology (2017) 18:1
Menor interferencia en el metabolismo fosfocálcico y, por lo tanto, en el crecimiento y recambio óseo
Falta sustancial de actividad de retención de sodio
Menor interferencia con el metabolismo de los carbohidratos
Debido a su baja liposolubilidad, solo una pequeña parte del metabolito activo atraviesa la barrera hematoencefálica con un efecto supresor menor sobre el eje hipotalámico-pituitario-suprarrenal (HPA)
Estudio comparativo de deflazacort versus prednisona en el tratamiento de enfermedades inmunomediadas
Comparison of two glucocorticoid preparations (deflazacort and prednisone) in the treatment of immune-mediated diseases. M. Scudeletti et al. Eur J Clin Pharmacol (1993) 45 [Suppl 1]: S 29-S 34
Deflazacort logró más éxito en el mantenimiento de la remisión en pacientes con artritis reumatoidea (AR) y lupus eritematoso sistémico (LES) en un estudio doble ciego a 24 meses versus prednisona
Deflazacort no afectó significativamente la homeostasis de la glucosa o el calcio
- Los resultados indican que para los pacientes con AR y LES, deflazacort es tan eficaz como prednisona para inducir la remisión de la enfermedad.
- La remisión de la enfermedad se mantuvo con más éxito con deflazacort. Las puntuaciones de los índices para evaluar la respuesta clínica fueron siempre más bajas con deflazacort versus prednisona y la dosis de mantenimiento no requirió ningún ajuste significativo
- Estos hallazgos están de acuerdo con observaciones previas que sugieren que deflazacort tiene una actividad inmunomoduladora más duradera y más eficaz que la prednisona. Como el deterioro de la actividad de las células T CD8 + se ha incluido entre los factores implicados en la aparición y desarrollo de enfermedades autoinmunes, deflazacort puede afectar uno de los mecanismos básicos detrás de las enfermedades autoinmunes pudiendo verse como un modificador de la respuesta biológica, capaz de interferir con los factores fisiopatológicos de la enfermedad inmunomediada, en lugar de como un inmunosupresor.
Deflazacort mostró tener un efecto menor sobre el metabolismo del calcio y la glucosa que prednisona, ya que el nivel de glucosa y calcio sérico de los pacientes tratados con prednisona aumentaron respectivamente de 90 a 130 mg/dl y de 9,5 a 11,5 mg/dl mientras que aquellos de los pacientes tratados con deflazacort se mantuvo dentro del rango normal.
Study Summary
Estudio comparativo de la eficacia del deflazacort frente a prednisolona en el tratamiento de la crisis asmática moderada
Gartner S et al. An Pediatr (Barc). 2004;61(3): 207–12
Numerosos estudios han demostrado que el uso de corticoides en el tratamiento de la crisis asmática produce una disminución de la duración de los síntomas, de las hospitalizaciones, reconsultas, y reagudizaciones.
- Objetivo del estudio: Evaluar la eficacia y tolerancia del deflazacort frente a la prednisolona en el tratamiento de la agudización moderada de asma en niños.
- Estudio de intervención, multicéntrico, prospectivo, abierto, aleatorizado, grupos paralelos en niños de 6 a 14 año con asma en situación de agudización moderada.
- Los pacientes fueron tratados con beta 2 agonistas de corta acción según protocolo y recibían deflazacort o prednisolona. Si el paciente requería internación se retiraba del estudio, y si podía retornar a su domicilio continuaba con ambos corticoides más salbutamol inhalado según necesidad. Los pacientes que recibían tratamiento de mantenimiento con corticoides inhalados continuaban con las mismas dosis. Los controles fueron: al inicio del tratamiento (visita 1), al segundo día (visita 2) y al séptimo día (visita 3) del estudio.
- El criterio principal de eficacia fue el volumen espiratorio forzado en el primer segundo (FEV1) y como criterios secundarios: la escala clínica de gravedad, el flujo espiratorio máximo, el índice de hospitalización y el uso de beta 2-agonista de rescate.
El FEV1 aumentó de forma significativa desde el valor basal hasta los controles en la visita 2 y 3. En el control de las 48 h (visita 2) el 49% de los pacientes que continuaban en el estudio habían normalizado su FEV1, y en la visita final el 75 %.
Gartner S et al. An Pediatr (Barc). 2004;61(3): 207–12.
En el control a las 48 h, 2 pacientes (uno de cada grupo) habían empeorado clínicamente, por lo que tuvieron que ser hospitalizados. El resto de los pacientes mostraron una mejoría significativa en la escala de gravedad y al final del estudio prácticamente la mayoría estaban asintomáticos. Tanto deflazacort como prednisolona presentaron la misma efectividad con respecto a la mejoría de los síntomas consignados en el cuaderno de registro de datos, y a la necesidad de salbutamol de rescate.
No se registraron efectos adversos por mala tolerancia o alteraciones de la conducta.
Concluciones
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En el tratamiento de la agudización moderada de asma en niños, deflazacort tiene una eficacia similar a prednisolona como se refleja tanto en la mejoría clínica de los pacientes como en la función pulmonar.
- Teniendo en cuenta la menor afectación del metabolismo óseo y de la glucosa que se produce con deflazacort, la indicación del mismo puede ser útil para el tratamiento de las crisis asmáticas moderadas en niños
Study Summary
Tratamiento a largo plazo de la polimialgia reumática con deflazacort
Marco A Cimmino et al. Long term treatment of polymyalgia rheumatica with deflazacort. Annals of the Rheumatic Diseases 1994; 53: 331-333
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Estudio abierto prospectivo, deflazacort se administró por un período promedio de 19 meses en 40 pacientes (24 mujeres) con polimialgia reumática (PMR), edad media 70,7 años (rango 50-91).
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Dosis diaria media de deflazacort: 11-4 mg (rango 2,5-32,2 mg)
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Evaluación mensual durante un año y cada seis meses a partir de entonces.
La escala analógica visual de dolor (p <0,00001) y la duración de la rigidez matutina (p <0, 00001) disminuyeron al mes de seguimiento y en las visitas de control posteriores.
La VSG basal media 72,9 mm/hora, después de un mes, disminuyó a 30,6 mm/hora (p <0 00001) y continuó en los meses siguientes.
La PCR (p <0,00001) y las alfa-2-globulinas (p:0,00001) también disminuyeron y la hemoglobina aumentó (p: 0,0002).
Marco A Cimmino et al. Annals of the Rheumatic Diseases 1994; 53: 331-333
Deflazacort mostró eficacia significativa a largo plazo en pacientes con polimialgia reumática con buena tolerancia
